Insulintablett
Terje Møinichen
Novo Nordisk innleder fase 1-studie med insulinanalog i tablettform
For første gang noensinne har Novo Nordisk innledet en studie på mennesker med en hurtigvirkende insulintablett. Hvis denne legemiddelkandidaten får suksess, kan det bety en stor forbedring i behandlingen av millioner av diabetikere.
Det er tale om en randomisert, placebo-kontrollert, dobbeltblind fase-1 studie, som startet 30. november 2009 med 10 friske frivillige. Det skjedde i Neuss, Tyskland. Seks frivillige fikk en tablett med lav dose av et insulin spesielt utviklet av Novo Nordisk til dosering i tablettform. Til sammenligning og kontroll fikk to andre en standarddose ekstra hurtigvirkende insulin via injeksjon under huden, mens de siste to fikk placebotabletter uten aktivt innhold.
Formålet med studien er å undersøke sikkerhet, toleranse, omsetning i kroppen (farmakokinetikk) og virkning (farmakodynamikk) – kort sagt en ‘proof of principle’, som kan antyde om insulinet kan absorberes korrekt, og føre til reduksert blodsukkernivå.
En kjempegave
Med lanseringen av dette ‘first-in-human’ studie avsluttes Milestone 2 av et oralinsulinprosjekt, som heter NN1952.
“Dette er et historisk øyeblikk,” sier prosjektlederen. “Hvis innsatsen lykkes, blir det en kjempegave til millioner av diabetikere i hele verden.”
“På tross av våre glimrende doseringssystemer og insuliner kvier mange diabetikere seg stadig for å begynne med insulininjeksjoner, og type 2-pasienter venter ofte for lenge med å begynne insulinbehandlingen. En brukervennlig pille vil hjelpe dem over denne forhindringen og føre til bedre compliance.”
“Oral insulin ville med andre ord sikre den beste behandling og bedre behandlingsresultater, fordi flere diabetikere ville begynne med insulin og overholde behandlingen.”
Forsiktig optimisme
Visepresident i Diabetes Research Unit uttrykker forsiktig optimisme om sjansen for suksess med NN1952. Samtidig poengterer han at utfordringen ved å erstatte den velkjente insulininjeksjon med en insulinpille stadig er stor.
“Dette er kun begynnelsen av en lang reise,” sier han. ”Vi er verdens ledende diabetesvirksomhet, og vi vil naturligvis forfølge dette mål. Hvis noen kan gjøre det, så er det Novo Nordisk.”
Insulin er et komplekst hormon, som er dannet av to aminosyre-kjeder. Normalt ville dette hormonet brytes ned av enzymene i mage-tarmsystemet hvis det blev tatt gjennom munnen. Selv om det store insulinmolekylet skulle overleve i magen, ville det stadig få problemer med å passere gjennom tarmveggen og komme ut i blodbanen.
For å overvinne disse hindringene har Novo Nordisk utviklet en insulinanalog med forbedrede egenskaper for dosering i tablettform. Konsernet har også tatt patent på en formuleringsteknologi som kan fremme opptagelsen av insulin via tarmen. Teknologien ble utviklet av det irske firmaet Merrion Pharmaceuticals.
“Prekliniske forsøk med denne teknologien og det nye insulinet har vist oppmuntrende resultater hos forsøksdyr,” sier visepresidenten.
Vi vil være de første
Hvis den innledende fase 1-aktivitet med mennesker går bra, vil studien fortsette med flere frivillige og gradvis høyere doser. En annen del av studien med type 1- og 2-pasienter er planlagt til neste år, og han håper å ha noen foreløpige resultater klar ved tredje kvartal av 2010.
Inntil videre er det ingen som vil gjette på nøyaktig hvor lang tid det vil gå før insulinet kan være klar på markedet. Ifølge visepresidenten arbeider forskerne med en tiårig tidshorisont.
”Vi vil selvfølgelig også gjerne være de første med denne behandlingen,” tilføyer han.